Обзор действия Коптиса китайского и опыт применения его при дерматитах

Обзор действия Коптиса китайского и опыт применения его при дерматитах

Коптис китайский, он же китайская золотая нить (Chinese goldenseal), золотая нить (Golden Thread)

«Вэйлянь» (или “Wei-lian”) - это многолетнее травянистое растение высотой 20–50 см обитающее в Китае от северо-востока до Тибета. Коптис широко используется в китайской медицине и даже внесен в китайскую фармакопию. Также его можно найти в травяной травяной фармакопее США и Немецкой фармакопее.

Традиционно используется корневище. Основными биологически активными веществами Coptis chinensis являются алкалоиды.

Наиболее значимыми и изученными являются алкалоиды группы изохинолина: берберин, коптизин, пальматин и магнофлор. Берберин считается основным соединением Coptis Chinensis и ответственен за большинство его фармакологических эффектов. Они проявляют противовоспалительные, антиоксидантные, гипогликемические эффект, способны подавлять адипогенез.

В традиционной китайской народной медицине данное растение применялось еще 2000 лет назад и считалось одним из наиболее часто используемых. В древней китайской книге «Классические травы Шен Нонга» сказано, что оно бладает эффектом очищения от тепла и сырости, очищения от огня. Врачи китайской династии Ханг, которая правила 426 лет, специализировалась на лечении лихорадок и кожных эрозий с помощью порошка Coptis Chinensis. Корневища Coptis chinensis ценятся за значительное противомикробное действие с долгой историей использования в традиционной китайской медицине, эффективность в лечении заболеваний ЖКТ, воспалений желчного пузыря и возможность контроля чрезмерного кровотечение. Как противовоспалительное средство, экстракты использовались при высокой температуре, боли в горле, язвенных поражениях, конъюнктивитах, гингивитах и кожных высыпаниях.

В отношении некоторых эффектов экстракта корневища, и берберина в частности, нет подтвержденных клинических данных, однако на основании опыта народной медицины и доклинических исследований, его используют для лечения острого конъюнктивита, гастроэнтерита, фурункулов, кожного и висцерального лейшманиоза (местная инъекция 2% раствора берберина в очаги поражения, вызванные Leishmania braziliensis panamensis, у хомяков уменьшала размер поражения примерно на 50%).

Антибактериальное и противопаразитарное действие. Алкалоиды Coptis chinensis проявляют антибактериальное действие, но наиболее сильный эффект характерен для берберина. Сравнение антибактериальной активности основных алкалоидов растения на примере ингибирования роста Escherichia coli показало снижение активности в ряду: берберин > коптизин > пальматин. Берберин обладает значительной антимикробной активностью и в отношении других микроорганизмов. Чувствительность к берберину снижается в ряду: Staphylococcus aureus> Pseudomonas aeruginosa (чувствительный штамм)> Escherichia coli (чувствительный штамм) > Pseudomonas aeruginosa (устойчивый штамм)> Escherichia coli (устойчивый штамм) > Bacillus subtilis >Zoogloea ramigera > Candida albicans> Saccharomyces Cerevisiae > Aureobasidium pullulans > Mycrosporum gypseum > Aspergillus niger > Fusarium nivale > Penicilium chrysogenum > Trichoderma viride . Так же было отмечено подавление роста Bacillus subtilis и Salmonella enteritidis и Mycobacterium smegmatis, Clostridium perfringens. Берберин проявляет сопоставимую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий [10, 14], проявляя при этом максимальную активность в отношении Staphylococcus aureus (ИК50 — 14,6 мг/л),12 ИК50 для Bacillus subtilis (образует устойчивые поры) составила 143 мг/л. Влияние спор на активность берберина доказывается тестами с устойчивыми и чувствительными штаммами Pseudomonas aeruginosa (ИК50 — 99,2 мг/л и 39,8 мг/л соответственно) и Escherichia coli (ИК50 — 73,2 мг/л и 87,0 мг/л соответственно.

Противопаразитарные свойства берберина отмечены в отношении Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis, Trypanosoma cruzi in vitro и Leishmania braziliensis panamensis in vivo; рассматриваемое соединение не только подавляло рост, но и вызывало морфологические изменения паразитов. Механизм действия ароматической почти плоской четвертичной структуры берберина объясняется его способностью интеркалировать с ДНК. Интеркаляция в сочетании с ингибированием биосинтеза белка (основный механизм действияберберина), а также нарушением бактериального гликометаболизма, ферментативной активности и адгезии. Отмечено, что берберин подавляет рост Helicobacter pylori (принимает участие в формировании гастритов) in vitro, что позволяет рассматривать его в качестве потенциальной терапии при гастритах и язвенной болезни. Берберин обладает противомикробным действием широкого спектра и подавляет многие устойчивые к лекарствам бактерии, при этом наблюдается минимальное подавление роста Bifidobacterium adolescentis, что препятствует возникновению дисбактериозов.

Противовоспалительное действие. Сообщалось, что экстракт Coptis chinensis за счет 13- и 14-метилберберина выступал мощным ингибитором продукции NO и ПГ2, блокируя активацию гена iNOS и ЦОГ-2 in vitro. В совокупности, противовоспалительные, антибактериальные и антидиарейные эффекты считаются важными методами лечения при воспалительных заболеваниях кишечника.

Использование в дерматологии

Увлажнение кожи и снижение зуда. Coptis chinensis эффективен при сухости кожи и вызванном такой сухостью зуде. Местное применение увлажняющего средства на основе Coptis chinensis оказалось эффективным и безопасным для пожилых пациентов, страдающих от сухости и зуда: уровень потери трансэпидермальной воды снижался на 23%, следовательно, использованный увлажняющий крем может эффективно увлажнять сухую кожу. Со снижением потерь воды, снижался и зуд. Не смотря на эффект увлажнения, Coptis chinensis не увеличивает выработку кожного сала, а наоборот, снижает ее (за счет подавления липогенеза сальных желез).

Антипролиферативное действие. Coptis chinensis обладает статистически значимым антипролиферативным эффектом, ИК50 составляет 23,4 мкг / мл. При этом экстракт растения не проявляет цитотоксичности по отношению к фибробластам человека, что может быть полезным при лечении псориаза [68]. Кератолитик.

Защита от УФ повреждения. Были исследованы защитные свойства основных алкалоидов Coptis chinensis против окислительного повреждения, вызванного УФ-В лучей. Результаты показали, что смесь пяти алкалоидов растения (берберина, ятрорризина, коптизина, эпиберберина и пальматина) способствовала защитным свойствам экстракта Coptis chinensis in vitro (модель изучения АОА). В кожных тканях животных, при исследовании in vivo, облученных УФ-В излучением, наблюдалось значительное снижение глутатионпероксидазы, каталазы, супероксиддисмутазы и гидроксипролина (ферменты, обеспечивающие антиоксидантную защиту организма, в том числе в ответ на радикал-провоцирующее воздействие УФ-В лучей). Экстракт Coptis chinensis дозозависимо повышал уровень нативных ферментативных антиоксидантов, способствуя защите кожных покровов от негативного воздействия УФ-лучей.

Coptis chinensis эффективен при заболевании «розацеа».


Источники:

1.  Chemical profiling of Coptis rootlet and screening of its bioactive compounds in inhibiting Staphylococcus aureus by UPLC-Q-TOF/MS 

2.  Tracking evidences of Coptis chinensis for the treatment of inflammatory bowel disease from pharmacological, pharmacokinetic to clinical studies. Yuhan Yang a,b, Chi Teng Vong a, Shan Zeng c, Caifang Gao a, Zhejie Chen a, Chaomei Fu b, Shengpeng Wang a, Liang Zou d, Anqi Wang e,*, Yitao Wang a,**

3.  Pharmacopoeia of the people’s republic of China (2005).

4.  Antimicrobial properties of berberines alkaloids in Coptis chinensis Franch by microcalorimetry Dan Yan a,b, Cheng Jin a, Xiao-He Xiao a,⁎, Xiao-Ping Dong b

5.  American herbal pharmacopoeia.

ic_chevron-up_gray